Statiner och Grapefruktinteraktioner: Risker och biverkningar

Om du har skrivit ett statinläkemedel för att behandla högt kolesterol kan din läkare eller apotek ha rådat dig att undvika grapefrukt eller grapefruktjuice under behandling. Även om det låter märkligt specifikt finns det en bra anledning till att du vill rensa bort denna frukt. Inte bara kan grapefrukt ändra nivån på medicinen i ditt blod, men det kan också öka risken för biverkningar, varav några kan vara allvarliga. Det finns andra typer av droger som också kan påverkas av grapefrukt.

Oron

Statin droger, även kända som HMG-CoA reduktashämmare, arbetar genom att blockera enzymet som din kropp behöver för att producera kolesterol. Förutom att sänka "dåligt" LDL-kolesterol och höja "bra" HDL-kolesterol kan statinläkemedel också minska nivån av triglycerider som cirkulerar i ditt blod.

Av de sju statiner som godkänts för användning i USA, De droger som drabbas mest av konsumtionen av grapefrukt är:

• Lipitor (atorvastatin)
• Mevacor (lovastatin)
• Zocor (simvastatin)

Samspelet orsakas av en organisk förening i grapefrukt som kallas furanokumarin. Furanokoumariner finns i andra frukter och grönsaker (som selleri, persilja och granatäpple), men är särskilt höga i grapefrukt och grapefruktjuice.

Problemet med furanokumariner är att de avaktiverar ett njureenzym som är känt som cytokrom P4503A4 (CYP3A4), som kroppen använder för att bryta ner vissa droger så att de kan utsöndras från kroppen.När detta händer kan läkemedelskoncentrationen öka dramatiskt och därmed risken för biverkningar.

risker

Den onormala ackumuleringen av atorvastatin, lovastatin eller simvastatin i blodet kan leda till potentiellt allvarliga biverkningar, Inklusive:

• Hyperglykemi, vilket ökar risken för typ 2-diabetes
• Leverskada
• Neurologiska symptom, inklusive förvirring och minnesförlust
• Rabdomyolys, en nedbrytning av muskelvävnad som kan leda till njursvikt och dödsfall

Risken kan variera dramatiskt från person till person. Även om kvinnor och personer över 65 verkar vara störst riskerar studierna att vara i konflikt med den faktiska risken. Ett antal studier har föreslagit att biverkningar som dessa är vanliga och för det mesta är förknippade med en existerande njure, lever eller neurologisk tillstånd.

Andra statindroger förblir i stor utsträckning opåverkad av konsumtionen av grapefrukt. Dessa inkluderar:

• Crestor (rosuvastatin)
• Lesco (fluvastatin)
• Livalo (pitavastatin)
• Pravachol (pravastatin)

Detta beror på att de första tre drogerna är uppdelade av ett helt annat enzym som kallas CYP2C9. Pravachol är under tiden uppdelad i levern i stället för njurarna.

Säkerhet och överväganden

Det finns ett populärt antagande om att grapefrukt kan vara säkert om den ätas före eller efter en dos Lipitor, Mevacor eller Zocor. För närvarande vet ingen verkligen var "säker" linjen är.

Det som är känt är att statins läkemedelsnivåer kan öka med var som helst från 80 procent till 260 procent om medicinen tas samtidigt som grapefrukt. Om det tas 12 timmar från varandra, faller det till mellan 44 procent och 66 procent. Effekten är densamma oavsett om du lagar grapefrukten eller dricker fryst eller homogeniserad juice.

Hur detta översätter till "säker" konsumtion av grapefrukt är oklart. De flesta läkare kommer att berätta att en tillfällig servering av juice eller frukt kommer att göra dig ingen skada. De flesta bevis tyder på att allvarliga problem är mer benägna att uppstå om du konsumerar stora mängder under en längre tid.

Som sådan är det bäst att begränsa din konsumtion eller byta till "säkra" citrusfrukter, såsom blodsangariner, klementiner, citroner, limes, mandariner, navelapelsiner och mandariner. Däremot innehåller bitter apelsiner, pomelos, tangelos och Sevilla apelsiner höga nivåer av furanokumarin och bör också undvikas.

Andra droger

Andra droger påverkas lika av grapefrukt och grapefruktjuice. I vissa fall kan frukten blockera enzymatisk verkan och öka koncentrationen av läkemedlet. I andra kan det störa proteintransportörer i blodet, vilket minskar koncentrationen och effekten av läkemedlet.

Dessa inkluderar:

• Vissa antiarytmidroger, som amiodaron
• Vissa anti-ångestdroger, som buspiron
• Vissa antihistaminer, som Allegra (fexofenadin)
• Vissa kortikosteroider, som budesonid
• Några högt blodtrycksmedicin, som nifedipin
• Några organtransplantationsavstötande läkemedel, som cyklosporin

Tala med din läkare eller apotekspersonal om du regelbundet konsumerar grapefrukt för att säkerställa att det inte stör dina mediciner.

Ett ord från DipHealth

Om du verkligen älskar grapefrukt och inte kan undvika det, tala med din läkare om att byta till en annan statin eller sänka din dos. Om du konsumerar grapefrukt nu eller då är det osannolikt att göra någon verklig skada. Det som är viktigast är att du undviker regelbunden konsumtion eller överkonsumtion av grapefrukt i någon form. Om möjligt byt till apelsiner eller andra säkra frukter och spara grapefrukt för speciella tillfällen.